1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体(亚型 sigma-1 和 sigma-2)是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定,但类固醇激素(特别是孕酮)、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白,其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程,包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101484AR
    NE-100 hydrochloride (Standard) Antagonist
    NE-100 hydrochloride (Standard) 是 NE-100 hydrochloride (HY-101484A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NE-100 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50 为 4.16 nM。NE-100 hydrochloride 可改善认知障碍、具有神经保护和抗精神病活性。NE-100 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    NE-100 hydrochloride (Standard)
  • HY-129485
    CM304 Antagonist
    CM304 是有效的 S1R 抑制剂,能抑制成瘾剂引起大鼠抽搐。
    CM304
  • HY-B2087R
    Glycerol phenylbutyrate (Standard)
    Glycerol phenylbutyrate (Standard)是 Glycerol phenylbutyrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
    Glycerol phenylbutyrate (Standard)
  • HY-W714837
    5-Phenyllevulinic acid
    5-Phenyllevulinic acid (4-Oxo-5-phenylpentanoic acid) 是一种真菌的内源性代谢物,对细菌 B. megaterium、植物病原真菌 S. tritici 以及藻类 C. fusca 具有抑制活性。5-Phenyllevulinic acid 还是合成 σ 受体配体的中间体。5-Phenyllevulinic acid 有望用于抗感染领域研究。
    5-Phenyllevulinic acid
  • HY-14895
    Fabomotizole Inhibitor 99.96%
    Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂,也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中,Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia),可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH:醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。
    Fabomotizole
  • HY-14218R
    Ditolylguanidine (Standard) Agonist
    Ditolylguanidine (Standard) 是 Ditolylguanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究
    Ditolylguanidine (Standard)
  • HY-N15339
    Convolamine Modulator
    Convolamine 是一种可在 Convolvulus plauricalis 被发现的生物碱,也是一种有效的 sigma-1 受体阳性调节剂 (IC50 为 289  nM),具有认知和神经保护特性。
    Convolamine
  • HY-108513
    σ1 Receptor antagonist 4 Antagonist
    σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体(Ki 为 370 nM)的活性较弱,对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
    σ1 Receptor antagonist 4
  • HY-149854B
    AB21 hydrochloride Antagonist 99.93%
    AB21 hydrochloride 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 hydrochloride 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21 hydrochloride
  • HY-A0139
    Thiothixene Antagonist
    Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
    Thiothixene
  • HY-134004R
    Pentoxyverine (Standard)

    喷托维林(Standard)

    Agonist
    Pentoxyverine (Standard)是 Pentoxyverine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
    Pentoxyverine (Standard)
  • HY-118901S
    Opipramol-d4

    奥匹哌醇-d4

    Opipramol-d4 是 Opipramol 的氘代物。
    Opipramol-d<sub>4</sub>
  • HY-155484
    SOMCL-668 Modulator
    SOMCL-668 是一种选择性和有效的 sigma-1 受体 变构调节剂。SOMCL-668 对选择性 sigma-1 激动剂 PRE084 诱导的社会缺陷和认知障碍的改善表现出积极的调节作用。SOMCL-668 具有抗癫痫活性,可用于精神疾病研究。
    SOMCL-668
  • HY-13575R
    Blonanserin (Standard)

    布南色林(Standard)

    Antagonist
    Blonanserin (Standard)是 Blonanserin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin (Standard)
  • HY-B1216R
    Oxeladin citrate (Standard)

    枸橼酸沃克拉丁,咳乃定,压咳定 (Standard)

    Agonist
    Oxeladin (citrate) (Standard) 是 Oxeladin (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxeladin citrate 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的止咳剂与选择性 sigma 1 受体激动剂 (Ki = 25 nM)。Oxeladin 可用于肺部疾病和卒中的研究。
    Oxeladin citrate (Standard)
  • HY-A0161AR
    Chlophedianol hydrochloride (Standard)

    盐酸氯苯达诺 (标准品)

    Control
    Chlophedianol (hydrochloride) (Standard) 是 Chlophedianol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlophedianol (Clofedanol) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的止咳剂。Chlophedianol hydrochloride 可用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽的研究。
    Chlophedianol hydrochloride (Standard)

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